2.1.3.3 药物代谢
志愿者口服14C阿卡波糖后,以药物的活性形式吸收的仅为1.7%±0.5%,其余均在肠道中被细菌或消化酶所降解。降解片断主要为4-甲基邻苯三酚衍生物,这种分解产物34%在96小时内吸收,吸收后迅速完整地自尿中排出。因此,自尿中排出的放射性为34.5%~60%,其中活性药物的放射性不足2%,剩51.3%±19.5%自粪便排除。阿卡波糖口服后,活性药物的血浆峰值约在1小时,然而放射活性达峰浓度的时间为服药后14~24小时,这可能系肠道细菌或肠道酶水解而形成的代谢产物被吸收所致。当静脉注射后,有89%的量于48小时内由尿中排泄,这与生物利用度低相一致。阿卡波糖的半寿期在健康受试者中为2小时,每日3次的 ...... (共549字) [阅读本文]>>