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3.6 肝素的构象研究

分类:肝素1813字

3.6. 1 环构象

吡喃糖环的构象与环己烷类似,环上的原子不在一个平面上,在溶液或固体状态时有两种稳定的椅式构象(chair conformation): 以C-2、C-3、C-5和O四个原子构成的平面为准,C-1处平面上,C-4处平面下,记号为1C4; 反之则记为4C1。扭船式构象(skew boat conformation) 是吡喃糖环的另一种比较稳定的构象: 以C-1、C-3、C -4、C-5构成的平面为准,C-2处平面上,O原子处平面下,记号为2S0,反之则记为0S2。

肝素的单糖残基吡喃环构象为1C4和4C1椅式构象和2S0扭船式构象 (图3-12)。NMR和X-射线结构分析数据提示游离或与蛋白质结合的肝素和肝素寡糖中GlcA和GlcN残基的吡喃环均为刚性4C1椅式构象,环上所有非氢取代基除 ......     (共1813字)    [阅读本文]>>

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    肝素发现于1916年,20世纪20年代即有商品化产品,30年代开始动物实验和临床研究。肝素的化学结构研究历经了艰难历程,直至60年代,肝素链中的基本双糖单元才得以确定。1976年,发现仅三分之一的肝素链

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  • 1.1 肝素的发现

    早在1911年,Doyon等[1]就从肝脏中分离得到一种水溶性抗凝物质,当时未引起关注。一般认为肝素最早由约翰·霍普金斯大学(JohnsHopkinsUniversity)生理学实验室的McLean发现

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  • 1.2 肝素的工业化生产

    肝素的首次工业化生产始于20世纪20年代初期,由Hynson、Westcott和Dumming等人完成,原料为犬肝脏。当时提取到的肝素纯度极低(1%~2%),活性仅5U/mg左右,因毒性太大不能用于动物

    1151字 90
  • 1.3 肝素的化学结构解析

    最初由McLean分离到的抗凝物质被认为是一种磷脂。20世纪20年代,随着Howell对提取工艺的改进,认识到磷脂对于肝素来说其实是杂质成分。1928年,Howell[6]确定肝素是一种含硫的糖类。对于

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  • 1.4 肝素的效价分析

    1923年,Howell将肝素的生物活性单位定义为:能使1mL猫血在0℃保持流动达24h的最低肝素量为1单位[5]。测定活性时,直接从麻醉的猫体内取血,置入含有不同浓度肝素的试管。Schutz[34]采

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