4.3.1 达肝素钠
达肝素钠由辉瑞公司首研，1985年在德国上市。达肝素钠是由猪肠黏膜肝素经亚硝酸控制解聚及色谱纯化得到。大部分成分在非还原末端具有2-O-硫酸基-α-L-艾杜吡喃糖醛酸结构，在还原末端具有6-O-硫酸化-2，5-脱水-D-甘露醇结构，平均相对分子质量(Mr) 范围为5600～6400，特征值为6000。硫酸化程度为每一双糖单位2.0～2.5。抗活化Ⅹ因子 (F Ⅹ a) 活性110～210IU/mg，抗FⅩ a活性与抗活化Ⅱ因子(FⅡa)活性比值为1.9～3.2[6]。达肝素钠的结构见图4-1。
图4-1 达肝素钠的结构[6]
4.3.2 那屈肝素钙
那屈肝素钙为英国GlaxoSmithkline公司首次研发，于1986年在法国上市。那屈肝素钙为猪肠黏膜肝素经亚硝酸降解和分级 ...... （共1784字） [阅读本文]>>
肝素发现于1916年，20世纪20年代即有商品化产品，30年代开始动物实验和临床研究。肝素的化学结构研究历经了艰难历程，直至60年代，肝素链中的基本双糖单元才得以确定。1976年，发现仅三分之一的肝素链
早在1911年，Doyon等[1]就从肝脏中分离得到一种水溶性抗凝物质，当时未引起关注。一般认为肝素最早由约翰·霍普金斯大学(JohnsHopkinsUniversity)生理学实验室的McLean发现
肝素的首次工业化生产始于20世纪20年代初期，由Hynson、Westcott和Dumming等人完成，原料为犬肝脏。当时提取到的肝素纯度极低(1%～2%)，活性仅5U/mg左右，因毒性太大不能用于动物
最初由McLean分离到的抗凝物质被认为是一种磷脂。20世纪20年代，随着Howell对提取工艺的改进，认识到磷脂对于肝素来说其实是杂质成分。1928年，Howell[6]确定肝素是一种含硫的糖类。对于
1923年，Howell将肝素的生物活性单位定义为：能使1mL猫血在0℃保持流动达24h的最低肝素量为1单位[5]。测定活性时，直接从麻醉的猫体内取血，置入含有不同浓度肝素的试管。Schutz[34]采
上一篇